尼洛替尼（Nilotinib）是一种靶向酪氨酸激酶抑制剂实力配资平台，主要用于治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML）
尤其适用于对伊马替尼耐药或不耐受的患者。
💊 一、核心治疗作用
抑制BCR-ABL激酶活性
通过特异性阻断BCR-ABL融合蛋白的酪氨酸激酶活性，抑制白血病细胞增殖，对伊马替尼耐药突变型仍有效。
对BCR-ABL的抑制作用较伊马替尼强30倍，可显著降低疾病进展风险。
改善疾病控制与生存率
慢性期患者治疗24个月后，无进展生存率达87%（伊马替尼组为77%）。
对伊马替尼耐药患者，完全细胞遗传学反应率为40%-50%。
展开剩余65%延缓疾病进展
降低CML从慢性期进展至加速期或急变期的风险，延长患者生存期。
⚙️ 二、作用机制与优势
机制 临床意义
双靶点抑制 除BCR-ABL外，还可抑制KIT和PDGFR激酶活性，增强抗肿瘤效果。
快速起效 口服后3小时达峰，连续给药8天达稳态血药浓度。
代谢特点 90%通过粪便排泄（69%为原形），肝肾功能不全者需调整剂量。
📋 三、适用人群与用药方案
适应症：
新诊断Ph+ CML慢性期成人患者；
对伊马替尼耐药或不耐受的慢性期或加速期患者；
2岁以上儿童患者（需严格评估）。
用法用量：
标准剂量：400mg，每日2次（空腹服用）；
剂量调整：需根据血药浓度、肝肾功能及QT间期监测结果调整。
⚠️ 四、注意事项
禁忌症：
对尼洛替尼过敏、严重肝功能损害、QT间期延长或低钾/低镁血症患者禁用。
不良反应：
常见：恶心、皮疹、骨髓抑制（需定期监测血常规）；
严重：胰腺炎、心律失常（需心电图监测）。
药物相互作用：
避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）联用。
总结
尼洛替尼通过精准靶向BCR-ABL激酶，显著改善CML患者的生存率和生活质量，尤其适用于伊马替尼治疗失败的患者。治疗期间需严格遵循剂量规范，并定期监测血象、肝功能及心脏功能。
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